由于蜂膠具有抑制癌細胞生長、抗突變、抗氧化、抗輻射、抗病源微生物和調節機體免疫機能等功能,能夠堤高機體對環境因子變化的適應性以及阻礙和抑制致癌物或潛在致癌物的產生,在抗腫瘤方面的研究和應用較為廣泛。
1.蜂膠能抑制腫瘤細胞生長
蜂膠中抑制腫瘤細胞生長活性最強的黃酮類化合物是皂草黃素、桑黃素、兒茶精等。木樨草素、菲瑟酮具有抗細胞增生作用,福桔黃素和蜜桔黃素在2一8ug/ml的濃度下能抑制人扁平細胞癌細胞系的增生。咖啡酸苯乙酯和萜烯類化合物可使癌細胞停留在DNA合成階段,改變細胞的無休止生長性狀。槲皮酮可觸發癌細胞凋亡,類黃酮把未分化的惡性細胞轉變成分化的成熟細胞。Mitamura等(1996)發現蜂膠甲醇提取液中的彡色薊二萜類化合物(clerodenditerpenoid)主要通過兩個方面抑制小鼠化學誘發型皮膚癌:
一是從DNA的合成開始部位抑制合成,一是在補救代謝途徑中減少DNA的合成從而抑制腫瘤細胞生長。Kimoto等(1998)指出蜂膠提取液中的3,5一二異戊稀一4一苯丙烯酸對人和鼠的惡性腫瘤細胞毒素作用,可明顯抑制腫瘤細胞生長,導致腫瘤細胞凋亡。裸小鼠的體內實驗驗證該物質可使有絲分裂終止,使移植性腫瘤萎縮。胡福良等(2004)研究了蜂膠水提夜和醇堤液對S180實體瘤小鼠的抑制作用,發現蜂膠水提液的抑瘤率達80.78%。體外試驗表明,存在于蜂膠中的咖啡酸甲酯(MC)、咖啡酸苯乙酯(CAPE)和二甲基咖啡酸苯乙酯(PEDMC)有預防結腸腺腫瘤和改善癌變間生化指標的作用。當MC為50umol/L、CAPE為30umol/L、PEDMC為30umol/L時,能顯著抑制人結腸腺瘤HT一29細胞株的生長及細胞DNA、RNA和蛋白質合成。Huang等報道咖啡酸苯乙酯能顯著抑制人黑色素瘤HO一1細胞株和惡性膠質瘤GBM一18細胞株的增殖,且與歐瑞香素有協同作用,對黑色素瘤的作用強于惡性膠質瘤,且對各種轉癌基因細胞株的毒性大于對普通細胞株的毒性并呈量效關系,當飼喂濃度為3000nmol/L時,抑制率達70%,腫瘤的體積也減小74%。Arjun等(2002)發現蜂膠醇堤物抗鼠26一L5結腸癌的EC50是3.5ug/ml,而且苯乙烯咖啡酸類在蜂膠的抗細胞增生過程中起著重要作用。
動物試驗表明,咖啡酸酯類能顯著抑制氧化偶氮甲烷誘導的肝和結腸中鳥氨酸脫羧酶、酪氨酸激酶的活性,抑制脂氧合酶的代謝物的含量和抑制隱性結腸腺畸變病灶,可使癌變52周的鼠結腸粘膜和腫瘤組織減小,脂氧合酶代謝物含量降低。蜂膠中的3,5一異戊二烯一4一羥基桂皮酸、clenodane型雙萜類物質、苯并呋喃、咖啡酸苯乙酯、槲皮素以及一些還沒有被鑒定出的甲醇、乙醇和水的堤取物具有細胞毒素和化學防治作用。jeng等(2000)認為CAPE參與恢復細胞間交換空隙的融合,誘導自然細胞死亡,同時對惡性病變組織有細胞毒素作用。Kawabe等(2000)報道烏拉圭蜂膠的乙醇堤取物與從巴西蜂膠的水和乙醇提取物相比,是一種良好的乳腺癌抑制劑。
2、蜂膠具有抗突變作用
韓連堂等(2001)發現蜂膠對環磷酰胺(CP)疊氮鈉(NaN3)、正定霉素(DNR)、2一氨基芴(2一AF)等4種誘變劑誘發的突變均產生抑制作用、且具劑量依賴關系。蜂膠本身無誘變活性。抗突變活性的作用機制有四個方面∶一是a一萘黃酮抑制MFO的混合氧化作用,阻斷誘變劑的活化過程,減少其活性產物與DNA的共價結合;二是激活SOD、GSH的活性,與誘變劑代謝產生的親電子化合物發生競爭性結合,從而抑制活性物與DNA分子的共價結合;同時也可催化超離子自由基的歧化反應,抑制有關突變基因的激活與表達;三是抑制膜脂質過氧化提高細胞的微生態屏障功能;四是誘導其它酶系統,誘導DNA聚合酶的合成,促進DNA損傷的無誤修復。Varanda(1999)研究發現蜂膠堤取物和蜂毒可以抑制黃曲霉B1柔紅霉素和3,4一苯丙芘的致突變活性。
3、蜂膠具有抗輻射作用
Velikov等(1989)研究表明蜂膠醇提取物可以減小對咽輻射引起的副作用,因而蜂膠醇提取物可用于接受放療的患者減少腫瘤轉移和復發的可能性。蜂膠水提取物對2Gy和6G的γ一射線照射小鼠而誘導的損傷有保護作用,當動物用離子射線照射后,血清酸性磷酸酶活性升高,血液中丙二醛濃度和SOD活性顯著上升。在輻照前給動物飼喂蜂膠水提取物后,血液中丙二醛濃度顯著下降,血清酸性磷酸酶活性變正常,蜂膠水提取物還刺激SOD釋放。研究表明,蜂膠水提取物對γ一射線誘導的癌變反應有保護作用。
4、蜂膠能阻礙和抑制致癌物或潛在致癌物
亞硝胺和黃曲霉是目前所了解的明顯具有高致癌力的主要致癌物。蜂膠中的酚酸類化合物、硒、μc及B一胡蘿卜素可以阻斷體內亞硝胺的合成。蜂膠中的黃酮可以誘發苯芘羥化酶解除黃曲霉等致癌物質的毒性。Pepeljnjak等(1982)發現蜂膠堤取液對赭曲霉素A具有明顯的抑制作用。槲皮黃素甲基醚和蘆丁是肺致癌物苯并芘的抑制劑。